Antimicoticos


FármacoBlanco de acciónMecanismo de acciónVía de AdministraciónReacciones adversasContraindicacionesIndicado en el embarazoPatología
Triazoles
itraconazolDisminución de la sintesis de ergosterol por inhibición de las enzimas del citocromo P450 del hongoOral e IV, topicaGI, anolalias en las enzimas hepaticas y rara vez hepatitis clinica. Penetra mal al LCRSu biodisponibilidad dismunuye cuando se administra con rifampicinas. Hipersensibilidad NoHistoplasma, blastomyces, sporothrix, aspergillus y contra dermatofitosisy onicomicosis, sistemico
VoriconazolMembrana celular Inhibición de lanosterol 14 alfa-desmetilasa mediada por el citocromo P450 fúngico. Tiene mayor actividad in vitro, alto espectro y escasa solubilidad acuosa Oral e IV Hepatotóxico; Nefrotóxico; Prolongación del intervalo QT; Alucinaciones transitorias visuales o auditivas en la noche predominantemente después de la primera dosis IV; Reacciones anafilactoides con la primera dosis; Sinusitis; Signos hematológicos como (agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia, leucopenia, anemia); Edema periférico; hipoglucemia, hipopotasemia, hiponatremia; Síntomas neurológicos; Síntomas cardiorespiratorios; Signos gastrointestinales; Erupción cutánea, dermatitis exfoliativa, alopecia, erupción maculopapular, prurito, eritema; Pirexia.Hipersensibilidad Conocida Al Voriconazol O A Cualquiera De Los Excipientes. Está Contraindicado Administrar Concomitantemente Con Terfenadina, Astemizol, Cisaprida, Pimozida, Quinidina, Sirolimus, Rifampicina, Carbamazepina, Barbitúricos De Acción Prolongada, Ritonavir, Alcaloides Del Ergot Y Hierba De San Juan.NoAspergilosis invasiva, Candidiasis esofágica, Candidemia en pacientes no neutropénicos
PosaconazolMembrana celular Inhibición de lanosterol 14 alfa-desmetilasa (CYP51A1)Oral Síntomas gastrointestinales; Neutropenia; Desequilibrio electrolítico, anorexia, apetito disminuido, hipocalemia, hipomagnesemia; Parestesia, mareo, somnolencia, cefalea, disgeusia; Hipertensión; Sequedad de boca; PFH elevadas (reversibles); erupción, prurito; pirexia, astenia, fatiga.Hipersensibilidad. Concomitancia con: alcaloides ergóticos por riesgo de ergotismo; terfenadina, astemizol, cisaprida, pimozida, halofantrina o quinidina por riesgo de prolongar intervalo QTc; simvastatina, lovastatina y atorvastatina por riesgo de rabdomiólisis.NoEn pacientes <13 años para Candidiasis orofaríngea, Candidiasis esofágia, Candidemia, Aspergilosis invasiva, Fusariosis, Zygomicosis, Criptococosis, Cromoblastomicosis, Micetoma, 
IsavuconazolMembrana celular Profarmaco del sulfato de isavuconazonio. Inhibición de lanosterol 14 alfa-desmetilasaOral e IV Síntomas gastrointestinales; Pirexia; Hipopotasemia; Cefalea; Tos. Delirio; Somnolencia; Disnea; Insuficiencia Respirtoria Aguda; Elevación en las PFH; Erupción cutánea; Prurito; Nefrotóxico; HepatotóxicoHipersensibilidad; administración junto con ketoconazol, altas-dosis de ritonavir (>200 mg/12 h), potentes inductores de la CYP3A4/5 como rifampicina, rifabutina, carbamazepina, barbitúricos de acción prolongada (p. ej. fenobarbital), fenitoína y hierba de San Juan o con inductores moderados de la CYP3A4/5 como efavirenz, nafcilina y etravirina; pacientes con síndrome de QT corto familiar.Evaluar riesgo/beneficioCandida, Cryptococcus gattii, C. neoformans, Especies de Aspergillus, Especies de Mucorales, Aspergilosis invasiva, Mucormicosis invasiva
Imidazoles
Clotrimazol
ketoconazolMembrana celular Disminución de la sintesis de ergosterol por inhibición de las enzimas del citocromo P450 del hongoOralGI, anolalias en las enzimas hepaticas y rara vez hepatitis clinica (hepatotoxico) . Es menos selectivo para el P450 de solo hongos y penetra mal al LCRHipersensibilidad, enf. hepatica aguda o cronica, embarazo y lactancia NoCandida, blastomicosis, coccidioidomicosis, histoplasmosis, dermatofitosis
TerconazolMembranaAltera la permeabilidad de la membrana celular de los hongosTopica, ovulos, VOCefalea, dolor de los genitales. Fotosensibilización.Hipersensibilidad a la droga.No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el fetoCandidosis vulvovaginal, Candidiosis Vaginal. Candida albicans,
FluconazolMembrana celularDisminución de la sintesis de ergosterol por inhibición de las enzimas del citocromo P450 del hongoOral e IVMenos interacción con enzimas hepaticas y mejos tolerancia GI. Penetra bien el LCR. Aumento de ALT, AST y fosfolipasa alcalina; erupción. Puede pasar por leche materna Hipersensiilidad a compuestos azolicos, concomitania con farmacos que prolongan intervalo QT y metabolozados por el CYP3A4: quinidina, eritromicina y cisapridaNoCandidosis mucocutanea, meningitis criptocócica,sistemico
Alilaminas
Butenafinaenzima escualeno monooxigenasa o escualeno 2,3-epoxidasaInhibe la enzima escualeno monooxigenasa o escualeno 2,3-epoxidasa, necesaria para la síntesis de esteroles a partir de la epoxidación del escualeno, provocando deficiencia de ergosterol necesario para formar las membranas fúngicas así como la acumulación de escualeno, lo que provoca la muerte del hongo.TópicaCutáneos: ardor, eritema, prurito e irritación local.Dermatitis de contacto, eritema, irritación y picazónSolo si es necesarioTinea (pitiriasis) versicolor debida a M. furfur (antes P. orbiculare), tinea pedis interdigital (pie de atleta), tinea corporis (tiña) y tinea cruris (tiña inguinal), debido a E. floccosum, T. mentagrophytes, T. rubrum y T. tonsurans.
TerbinafinaOral y tópicaonicomicosis 
Macrolidos poliénicos
NistatinaEsteroles de membranaActúa uniéndose a los esteroles de la membrana celular de las especies sensibles de Candida (Candida albicans y otras especies) y formando canales iónicos en las mismas, provocando cambios en la permeabilidad de la membrana y la consiguiente salida de los elementos intracelulares.Tópica, VOCutáneos: ardor, eritema, prurito e irritación local. GI: náuseas, vómitos, malestar gastrointestinal, diarrea. Hipersensibilidad- Sx de Steven johnsonEs tóxica por vía parenteralValorar riesgo-beneficioCandidiasis
Anfotericina BEsteroles de membranaSe fija a un fragmento del esterol principalmente ergosterol presente en la membrana de los hongos sensibles. los poliénicos forman poros o
canales que aumentan la permeabilidad de la membrana, permitiendo la salida de una gran variedad de moléculas pequeñas.
IVFiebre y escalofrios, taquipnea y estridor respiratorio o hipotensión leve, acidosis tubular renal, perdida renal de potasio, Nefrotoxicidad, hiperazoemia, anemia hipocrómica normocitica, cefalalgia, náusea, vómito, malestar general, reducción de peso y flebitis en sitios de venoclisis periférica. Aracnoiditis secundario a la aplicacion de la inyección.Hipersensibilidad, a menos que en la opinión del médico las ventajas del tto. sean mayores que los riesgos.Sólo administrar si beneficio supera riesgo.Candida, Cryptococcus neoformans, Blastomyces
dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Sporothrix schenckii, Coccidioides
immitis, Paracoccidioides braziliensis, especies de Aspergillus, Penicillium
marneffei y los agentes de mucormicosis.
PirimidinasFlucitosinaEnzima permeasa de citocinaSe conieteintraelularmente e 5-FU y depués en el monofosfato de5-flurodesoxiuridina y el trifosfato de fluorouridina, que inhibe la sintesis de ADN y ARN.OralToxicidad en la médula ósea (anemia, leucopenia, trombocitopenia), alteracionesen las enzimas hepáticas , enterocolitis tóxica.No usar con Anfotericina B, pacientes con mielosupresión, no aplicar inyeciones intramusulares mientras se esta consumiendo este farmaco.Teratogenico y no daren lactancia (categoria C)C. neoformans, candida, mohos dematiáceos (cromoblastomicosis), meningitis riptocócica.
Equinocandinas
Anidulafungina
glucanos B 1-3
Interfieren en la síntesis de la pared de la célula fungica mediante la inhibición de la síntesis del Beta (1,3)-D-glucano, que provoca la lisis y muerte celular
IV
GI, Fiebre, exantemas, náuseas y flebitis. Provoca crisis de sofocación, posiblemente por la liberación dehistamina de parte de los mastocitos.

No presentan interacciones farmacológicas porque no son sustratos para las enzimas del citocromo P450
No
Candida spp
CaspofunginaNo se debe usar con ciclosporina. Es un farmaco de segunda línea, así que debe administrarse solo cuando no funciona la amfotericina B o los azoles, o cuando estos no se toleran.Aspergillus y Candida
Agentes antimicóticos estructuralmente diversosGriseofulvinamicrotubulosInhibe la mitosis celular fúngica por destrucción de la estructura del uso mitótico, interrumpiéndose la metafase de la división celular.VO; Su absorción se favorece con comidas grasas.Gastrointestinales, Rash, Erupción cutánea, urticaria, cefaleas, molestias gastrointestinales, mareos, fatiga, granulocitopenia, leucopenia, neutropenia,aumenta los efectos del alcohol (inhibe alcohol deshidrogenasa), neutropenia, leucopenia.Porfiria, I.H. lupus eritematoso, puede dañar las células espermáticas, puede elevar falsamente los niveles renales del ác. vanililmándelico. Con anticonceptivos orales rdielsagnotdiceohnecmepotrivroag,tiao,maamremnoerdriedasyfracaso
contraceptivas adicionales durante y hasta 1 mes después del tto. Contraindicado para insuficiencia hepatica. Disminuye la respuesta de: anticoagulantes cumarínicos en coadministración. Eficacia reducida por: barbitúricos. Aumenta los efectos de: alcohol, inhibiendo el alcohol deshidrogenasa. (Efecto antabus)
NoInfecciones dermatofíticas ungueales (6-12 meses) Ifecciones fúngicas de la piel
cabello y uñas.

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