FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN LA PARED CELULAR

FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN LA PARED CELULAR

ANTIBIÓTICO	VÍA DE ADMINISTRACIÒN	FORMA FARMACÉUTICA	CINÉTICA	PERFIL DE SEGURIDAD
Penicilina G	Intravenosa	Viales de 1 millón de unidades de penicilina G sódica o de  5 millones de unidades de penicilina G sódica	La penicilina es excretada por los riñones y pequeñas cantidades se eliminan por otras vías como la biliar . El de 10 % de la eliminaciòn renal ocurre por filtraciòn glomerular y el 90% por secreciòn tubular. La penicilina también se excreta en el esputo y la leche materna   Las dosis deben ajustarse de acuerdo a la funciòn renal	Ningún medicamento de este grupo  se debe administrar si el paciente tiene antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas Reacciones adversas: hipersensibilidad inmediata,urticaria,fiebre,edema articular, edema angioneurótico, prurito intenso,alteraciones respiratorias exantema,lesiones orales,nefritis intersticial,vasculitis y  convulsiones
Penicilina benzatìnica	Intramuscular	Viales de 2.400.000 UI y de  1.200.000 UI.	Es absorbida rápidamente,alcanza su concentraciòn máxima en 2 horas, un 50% se une a las proteínas plasmáticas, atraviesa la barrera hematoencefálica, el 25 % se metaboliza y el 75% se elimina por vía renal	Se contraindica el uso en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina y cefalosporinas
Penicilina Procainica	Intramuscular	Viales de 400.000 UI y de 800.000 UI.	Es absorbida rápidamente desde el sitioinyecciòn, el 60% se une a las proteínas plasmáticas,distribuciòn amplia a tejidos y líquidos corporales, eliminaciòn por vía renal	Se contraindica el uso en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina y cefalosporinas
Penicilina V	Vía oral	Tabletas 500mg Polvo: suspenciòn 125mg/5ml y 250mg/5ml	Estable en el medio ácido, se distribuye ampliamente en tejidos y líquidos  (hígado, bilis,intestino y tejido óseo) y eliminaciòn renal	Se contraindica el uso en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina y cefalosporinas
Oxacilina	Intravenosa	1 G polvo esteril para reconstituir a soluciòn inyectable	Se une a las proteínas en un 30%, la absorciòn se afecta por la presencia de alimentos y la eliminaciòn es renal y excreciòn biliar.No requiere ajuste de dosis en caso de insuficiencia renal	Se contraindica en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad y se debe usar con precauciòn en pacientes con insuficiencia renal y hepática  Puede causar hepatitis
Dicloxacilina	Vía oral	Tabletas de 500mg Polvo 250mg/5ml para reconstituir a suspensiòn	Se une a las proteínas en un 30%,la absorciòn se afecta por la presencia de alimentos y eliminaciòn renal y excreciòn biliar. No requiere ajuste de dosis en caso de insuficiencia renal	Se contraindica el uso en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina y cefalosporinas
Ampicilina	Vía oral Parenteral	Tabletas 1000mg Capsulas 500mg Polvo 250 mg/5ml para reconstituir a suspensión  Ampicilina+sulbactam 1,5 g polvo para soluciòn inyectable Vial 1 gr inyectable	Estable en medio ácido, su absorciòn se afecta si hay consumo de alimentos,su uniòn a las proteínas plasmáticas  es del 30 a 60 %, penetra bien los tejidos atraviesa la placenta y la eliminaciòn es principalmente por vía renal y en menor medida biliar.Un bajo porcentaje se metaboliza en ácido penilínico	Se contraindica el uso en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas y cefalosporinas. Riesgo de la alteraciòn de la flora gastrointestinal y colitis pseudomembranosa
Amoxicilina	Vía oral	Capsulas de 500mg Comprimidos 875 mg Tabletas recubiertas de amoxicilina 500mg + ácido clavulánico 125 mg Tabletas recubiertas de amoxicilina 875mg + ácido clavulánico 125 mg Polvo 250 mg/5ml  para reconstituir a  suspensiòn  Amoxicilina 250mg/5ml+ácido clavulánico 62,5 mg/5 ml para reconstituir a suspensiòn oral  Amoxicilina + clavulanato de potasio 400+57 mg/5 ml para reconstituir a suspensión  Amoxicilina 600 mg + ácido clavulánico 42.9mg para reconstituir a suspensiòn	Estable en ácido gástrico y es la única en la que los alimentos no afectan su absorciòn,no se une en alto grado a las proteínas y se difunde en todos los tejidos y líquidos excepto cerebro y LCR,y su eliminaciòn es por vía renal	Se contraindica el uso en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas y cefalosporinas.
Piperacilina		Vial piperacilina 4.0 g + tazobactam sódico 0.5g	Se unen a las proteínas en un 30%, se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales y se elimina por vía renal	Se contraindica el uso en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas y cefalosporinas
CEFALOSPORINAS
Cefalotina	Via intramuscular	Ampollas 1g	Se distribuye bien en tejidos, incluyendo hueso, secreciones bronquiales, sistema reproductor; líquidos cefalo­rraquídeos (muy poco), peritoneal y sinovial, así como en las articulaciones, la pleura y el ojo. Casi no se excreta en la leche; la mayoría de su eliminación es por el riñón el cual elimina entre 50 y 70% del medicamento administrado.	Se contraindica en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas. Reacciones adversas:  Reacciones de hipersensibilidad como exantema urticaria,prurito,en un 3 % puede producir cefalea,eosinofilia,trombocitosis,anemia hemolítica,trastornos en la hemostasia, agregación plaquetaria,elevación de transaminasas,náuseas y vómito
Cefazolina	Vía intramuscular	Vial con 1gr de cefazolina en polvo + ampolla con 10 ml agua para inyección Vial con 2 gr de cefazolina en polvo	El 75-85% de la cefazolina circulante está unida a las proteínas del plasma. La cefazolina se distribuye ampliamente en la mayoría de órganos y tejidos, en particular en la vesícula biliar, hígado, bilis, miocardio, esputo,y en los líquidos sinovial, pleural y pericardíaco, su eliminación es directamente por vía renal.
Cefalexina	Vía oral	Cápsulas de 250-500 mg, tab 1g y susp de 250mg/5cc	Se distribuye ampliamente y alcanza concentraciones terapéuticas en la mayor parte de los tejidos y líquidos orgánicos, incluyendo peritoneal, pleural, sinovial, bilis, esputo y orina. Cruza fácilmente la barrera placentaria. Su fijación a proteínas del plasma es baja (12%). Tiene vida media, con función renal normal, de 0.9 a 1.2 h, y con función disminuida de 5 a 30 h. Se excreta por el riñón por secreción tubular y filtración glomerular.
Cefradina	Via oral	Cap 500 mg,tab 1g,susp 250/5cc,amp 0.5-1g	Se absorbe bien en el tubo digestivo y alcanza concentraciones plasmáticas máximas 1 h después de su administración oral. Se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales, incluyendo los pleurales, articulares, biliares y el esputo. Atraviesa la barrera placentaria y sólo alcanza concentraciones mínimas en el líquido cefalorraquídeo. Se une escasamente a las proteínas plasmáticas. No se metaboliza en el organismo y se elimina principalmente en la orina, y en menor proporción en la leche materna.
Cefadroxilo	Vía oral	Cap 500 mg ,tab 1g,susp 250-500mg/5cc	Alrededor del 20% del fármaco se une a proteínas plasmáticas. La vida media es de 1,5 h, aunque se prolonga con disfunción renal. Se distribuye ampliamente por los tejidos y fluidos corporales. Cruza la placenta y aparece en leche materna.Su eliminación es renal.
CEFALOSPORINAS 2 GENERACIÓN
Cefuroxima	Via parental y oral	Vial liof 750mg y 1500 mg o comprimidos de 125,250 y 500 mg	Se une en 50% a proteínas plasmáticas, alcanza concentraciones útiles en el humor acuoso, bilis, hueso, secreciones bronquiales, líquido cefalorraquídeo (siendo mayores en presencia de meninges inflamadas), pulmón, próstata, tejido ovárico y útero, cuando se administra por vía parenteral.se elimina sin cambios a través del riñón, recuperándose la mayor cantidad de la dosis administrada durante las primeras 6 horas posteriores a su administración.	El uso conjunto con Probenecid inhibe la secreción tubular renal aumentando los niveles séricos del fármaco, el uso conjunto con fármacos nefrotóxicos como vancomicina o aminoglucósidos aumenta el riesgo de nefrotoxicidad. Puede inducir diarrea por clostridium difficiele. Tiene reacciones adversas similares a las cefalosporinas de primera generación
Cefoxitina	Via intravenosa o via intramuscular	Vial 500 mg y 1g	No se acumula en los tejidos, y se elimina sin cambios por el riñon
Cefprozil	Via oral	Tab 250-500 y susp 125-250 mg/ 5cc	Se absorbe bien en el tubo digestivo y alcanza concentraciones máximas en 1.5 h después de administración oral. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos y líquidos orgánicos; también cruza la barrera placentaria. Se une parcialmente a las proteínas plasmáticas (36%) y no se biotransforma en el organismo. Se excreta por secreción tubular y filtración glomerular.
CEFALOSPORINAS 3 GENERACIÓN
Cefixima	Vía Oral	Cap 200mg y 400 mg ,susp 100 mg/5cc,tab 400mg	Se absorbe del todo en el tracto gastrointestinal.El 65-70% del fármaco circulante se encuentra unido a proteínas. Si bien la información completa sobre la distribución de cefixima es limitada, se han observado niveles significativos en la orina, la bilis, el oído medio, próstata, esputo, y mucosa del seno maxilar. También penetra en las meninges inflamadas y atraviesa la placenta. La cefixima se excreta en la orina principalmente por filtración glomerular y secreción tubular.	Contraindicación con hipersensibilidad a las cefalosporinas Reacción adversa: Exantema,urticaria, prurito en un 3% puede producir cefalea, eosinofilia, trombocitosis , anemia hemolítica ,trastornos de hemostasia, agregación plaquetaria, elevación de transaminasas, náuseas y vómito. Las cefalosporinas como cefoperazona,cefamandol, cefotetan tiene más riesgo de causar hipotrombinemia.
Cefotaxima	Vía intravenosa	Vial de 500 mg y 1 g	Se une en forma parcial (40%) a las proteínas plasmáticas, se distribuye ampliamente y alcanza concentraciones terapéuticas en casi todos los tejidos y líquidos corporales, incluyendo el líquido cefalorraquídeo. Se metaboliza en parte en el hígado, donde se forman algunos metabolitos activos, y 60% se elimina sin cambios por la orina y la bilis.
Ceftriaxona	Vía intravenosa	Vial 500 mg y 1g	Se une a proteínas plasmáticas y puede distribuirse a nivel del humor acuoso, tejido bronquial inflamado, líquido cefalorraquídeo, hígado, pulmones, oído medio, placenta, cordón umbilical, líquido amniótico, líquido pleural, próstata, líquido sinovial.Se metaboliza, aparentemente, a nivel intestinal (y después se excreta); sin embargo, al parecer se metaboliza en cantidades mí­nimas, por lo que el medicamento restante entre 33% a 67% se excreta sin cambios en la orina mediante filtración glomerular.
Ceftazidima	Vía intramuscular o intravenosa	Vial 500 mg y 1 g	No hay acumulación en tejidos y se elimina de forma normal por el sistema excretor renal.
CEFALOSPORINAS DE 4 GENERACIÓN
Cefepime	Via intramuscular	Vial 500 mg,1g y 2g	Es distribuida en tejidos corporales alcanza altas concentraciones en mucosa bronquial, líquido peritoneal y próstata. Su excreción es predominantemente por vía renal sin modificaciones.	El uso conjunto con probenecid inhibe la secreción tubular renal aumentando los niveles séricos del fármaco, el uso conjunto con fármacos nefrotóxicos como vancomicina o aminoglucósidos aumenta el riesgo de nefrotoxicidad, tiene efectos adversos similares a las cefalosporinas de primera generación.
CEFALOSPORINAS DE 5 GENERACIÓN
Ceftaroline	Via intramuscular	Vial con 600 mg	Unión a proteínas plasmáticas y eliminación del fármaco por el sistema excretor renal.	El uso conjunto con probenecid inhibe la secreción tubular renal aumentando los niveles séricos del fármaco, el uso conjunto con fármacos nefrotóxicos como vancomicina o aminoglucósidos aumenta el riesgo de nefrotoxicidad, tiene efectos adversos similares a las cefalosporinas de primera generación.

GLUCOPEPTIDOS

Vancomicina

Intravenosa

VANCOMICINA clorhidrato para inyección 500 MG/VIAL. VANCOMICINA 500 MG POLVO Liofilizado para solución inyectable

La vancomicina tiene pobre absorción oral por vía IV. El 30% de vancomicina se une con proteínas y se distribuye a multiples líquidos corporales como el LCR, líquido biliar, pleural, pericardio, tiene una vida media entre 4 horas en infantes y 11 horas en adultos; no sufre metabolismo y el 80% y 90% se excreta a nivel renal.

En el 10% de los casos ; puede producir flebitis en el sitio de inyección pueden estar acompañados de escalofrío, fiebre y síndrome de hombre rojo cursando con rubor producido por la liberación de histamina; otro efecto conocido es la pérdida de agudeza auditiva y se relaciona con concentraciones excesivas en el plasma   descenso en la presión sanguínea. Se  debe revisar en pacientes con alteraciones de la función renal debido a que se puede presentar nefrotoxicidad reversible; además es la aparición de tinnitus y alteración del VIII par; esta contraindicado para las mujeres lactantes.

LIPOPEPTIDICOS

Daptomicina	Intravenosa	Daptomicina Accord 500 mg polvo para solución inyectable y para perfusión EFG	Su vida media es 8-9 h. El volumen de distribución del fármaco es bajo (0,1 L/kg), lo que implica que se concentra principalmente en el plasma y líquido intersticial. Su eliminación es principalmente por vía renal. Tiene buena penetración a tejidos blandos, vegetaciones valvulares y en las bio-películas	Una contraindicación de importancia es la hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes
Polimixina B	Inyección liofilizado intramuscular, intravenosa, intratecal	Bulbo liofilizado de 50 mg	La difusión tisular es pobre y la droga no atraviesa la barrera hematoencefálica. Su eliminación es renal. A dosis terapéuticas causa nefrotoxicidad.	Contraindicación: Reacción de hipersensibilidad
Colistimetato de sodio	Intravenosa o inhalatoria	Polvo para solución inyectable, polvo para solución para inhalación por nebulizador, polvo liofilizado de color blanco	La semivida de eliminación es de aproximadamente 1,5 horas.  La excreción es fundamentalmente renal.	El colistimetato de sodio reduce la liberación presináptica de acetilcolina en la unión neuromuscular y por ello no debe utilizarse en pacientes con miastenia gravis

CARBAPENÉMICOS 

Medicamento	Vía de Administración	Forma Farmacéutica	Cinética Específica	Perfil de Seguridad	Invima – Colombia
IMIPENEM-CILASTATINA	Intravenoso	-Polvo para solución para perfusión intravenosa. -Polvo blanco a amarillo claro. - Polvo estéril: Cada vial contiene 500 mg de imipenem (en forma de 530 mg de imipenem monohidrato) y 500 mg de cilastatina (en forma de 530 mg de sal sódica de cilas	Se hidroliza rápidamente mediante una peptidasa que se encuentra en el borde en cepillo del túbulo proximal. Para prolongar la actividad del fármaco, se combina con cilastatina, un inhibidor de la deshidropeptidasa. Cuando se administra de modo simultáneo con cilastatina, aproximadamente 70% del medicamento administrado se recupera en la orina como fármaco activo. La dosis debe modificarse para pacientes con insuficiencia renal.	-Reacciones adversas: Rash, taquicardia, convulsiones, náuseas, diarrea, oliguria y flebitis. Menos frecuentes falla renal aguda, anemia, anafilaxia, eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson. -Contradicciones: Las dosis se deben ajustar en pacientes con falla renal, su uso prolongado se puede asociar con sobreinfecciones, diarrea por C difficile o pacientes con antecedentes de epilepsia e hipersensibilidad a B-lactamicos.	-IMIPENEM 500 MG + CILASTATINA 500 MG - ITIXIB ® 500MG - IMIPENEM 0,5G + CILASTATINA 0,5G
MEROPENEM	Intravenoso	-Polvo para solución inyectable y para perfusión. -Polvo blanco a amarillo claro. Cada vial contiene meropenem trihidrato equivalente a 1 g de meropenem anhidro. Cuando se reconstituye con 20 ml de agua para preparaciones inyectables, cada ml contiene 50 mg de meropenem	se distribuye en la mayor parte de los tejidos y fluidos incluyendo el líquido cefalorraquídeo. Al final de una infusión de una dosis única de 500 mg, las concentraciones plasmáticas oscilan entre los 14—26 µg/ml, mientras que la dosis de 1000 mg produce unos niveles entre 39—58 µg/ml. Después de la inyección de un bolo intravenoso de 5 min de una dosis de 500 mg, las concentraciones plasmáticas máximas son de unos 45 mg/ml El meropenem se metaboliza mínimamente produciendo un metabolito inactivo. Aproximadamente el 70% de la dosis se excreta en la orina en 12 horas.	-Reacciones adversas: Cefalea, rash, hipoglicemia, diarrea, náuseas y vómito, constipación, moniliases oral, glositis, anemia. Otras menos frecuentes son dolor abdominala, agranulocitosis, elevación de la fosfatasa alcalina, ansiedad, confusión, Síndrome de Stevens-Johnson. -Contradicciones: Se debe tener las mismas que en otros carbapenémicos.	- BIOSMER - MEROGRAM - KABIPENEM
ERTAPENEM	Intravenoso	1 vial 1g	Absorción: Las concentraciones plasmáticas medias después de una perfusión iv única de 30 minutos de 1 g en adultos fueron 155 mcg/ml (Cmax) a 0,5 h, 9 mcg/ml a las 12 h y 1 mcg/ml a las 24 h. Se une intensamente a proteínas plasmáticas, fundamentalmente a la albúmina. El porcentaje de unión a proteínas plasmáticas decrece con el aumento de la dosis. El volumen aparente de distribución en el estado estacionario es de 8.2 L. Puede pasar a leche materna. El ertapenem sufre una ligera metabolización en el organismo (6%), dando lugar a un metabolito con el anillo ß-lactámico abierto. Esta reacción está catalizada por la dihidropeptidasa I. Es eliminado fundamentalmente por los riñones (80%) y en menor medida por la bilis y heces (10%). La semivida plasmática es de unas	eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson. -Contradicciones: Ajustar dosis en casos de falla renal en adultos mayores. Sobreinfecciones colitis pseudomembranosa por C. difficile	-ERTAPENEM 1G

MONOBACTÁMICOS

ANTIBIÓTICO	VÍA DE ADMINISTRACIÒN	FORMA FARMACÉUTICA	CINÉTICA	PERFIL DE SEGURIDAD	Invima – Colombia
Aztreonam	Parenteral	cada ampolla tiene contiene 1 g de aztreonam	Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan a los 60 minutos de una dosis i.m. Entre el 56-60% del fármaco se une a las proteínas del plasma, distribuyéndose en la mayor parte de fluídos y tejidos. En el líquido cefalorraquídeo se obtienen niveles suficientes para inhibir la mayor parte de las Enterobactericeae, aunque el aztreonam no está indicado en el tratamiento de la meningitis. Después de una dosis única de 500 a 1.000 mg i.m. los niveles plasmáticos exceden las concentraciones inhibitorias 90 de la mayor parte de los gérmenes gram-negativos durante 4 a 6 horas. Las concentraciones en orina exceden la CMI 90 de los mismos durante más de 12 horas. Entre el 6 y el 16% de la dosis se metaboliza en el hígado a metabolitos inactivos	Los pacientes alérgicos a la penicilina toleran el aztreonam sin reacción. Durante la administración del aztreonam se observan exantemas e incrementos de las aminotransferasas séricas ocasionales, pero es poco frecuente que cause toxicidad considerable. En pacientes con antecedentes de anafilaxia por penicilina se puede usar aztreonam para tratar las infecciones graves, como neumonía, meningitis y septicemia causadas por microorganismos patógenos gramnegativos susceptibles.	AZTREONAM 1G POLVO PARA RECONSTITUIR A SOLUCIÓN INYECTABLE

Integrantes:Juan Pablo Ariza

Luisa Beltrán

Valetina Aranguren

Camila Castro

Juan Sebastian Toncon
Elizabeth Pineda