Fármacos que actúan en el Nucleo

Integrantes: 

Victoria Benavides

Paula Chavez

Gabriela Giraldo

Lizeth Hernandez

Tatiana Hernandez

Veronica Villa 

Imagen modificada  de : http://elbibliote.com/libro-pedia/manual_csnaturales/5grado/capitulo6/tema02.php?g=5&c=6&t=2

Nombre	Vía de administración	Forma Farmacéutica	Cinética	Reacciones adversas	Contraindicaciones
Quinolonas	Oral, tópica, parenteral.	Tabletas,  comprimido, inyectable, cápsula, solución oftálmica, solución otica	La mayoría de las quinolonas se absorben bien después de la administración oral. Los niveles máximos en suero de fluoroquinolonas se obtienen dentro de 1-3 h de una dosis oral. El volumen de distribución de quinolonas es alto, con concentraciones en tejido de la orina, riñón, pulmón y próstata, heces, bilis, macrófagos y neutrófilos más altos que los niveles séricos. La comida puede retrasar el tiempo para concentraciones séricas máximas.	interacciones medicamentosas con cationes; efectos neurológicos adversos; tendinitis/ruptura de tendón, fotosensibilidad	Embarazo y niñez
Ciprofloxacina	Oral, tópica, parenteral.	Tabletas,  comprimido, inyectable, cápsula, solución oftálmica, solución otica	La biodisponibilidad de estos dos agentes es excelente, por ello, las dosis intravenosa y oral son las mismas, el levofloxacino se dosifica una vez al día (250-750 mg), en contraposición a la dosificación de la ofloxacina que es de dos veces al día (200-400 mg diarios divididos cada 12 h).	Náuseas, diarrea. Además IV: vómitos, reacciones en el lugar de perfus., aumento transitorio transaminasas, erupción cutánea. En niños además la artropatía se produce con frecuencia.	Insuficiencia renal, interacciones con tizanidina,  embarazo, lactancia
Gemifloxacina	Oral	Tabletas	su biodisponibilidad absoluta del 96%. Las concentraciones plasmáticas máximas ocurren generalmente 1-2 horas después de la administración oral. Se une aproximadamente en un 20% a las proteínas plasmáticas en voluntarios y es independiente de la concentración. En consonancia con la baja unión a proteínas, las concentraciones en saliva son aproximadamente iguales a las del plasma. El volumen medio de distribución en el estado estacionario (Vdss) oscila entre 1.5 y 2.0 L/kg. Se distribuye ampliamente por todo el cuerpo en muchos tejidos y fluidos corporales. La rápida distribución en los tejidos resulta en concentraciones más altas en la mayoría tejidos diana que en el suero.  La semivida de eliminación oscila entre 7-14 horas y es independiente de la dosis y de vía de administración.	Gastrointestinales: diarrea, pirexia; renales; I.R.; dérmicas: eritema multiforme, inflamación facial, hemorragia, exfoliación cutánea; cardiovasculares: intervalo QT prolongado, taquicardia supraventricular, síncope, accidente isquémico transitorio; visión: hemorragia retiniana; otras: reacción anafiláctica, hemorragia, índice normalizado internacional (INR) aumentado.	Antecedentes de hipersensibilidad al gemifloxacino, a las fluoroquinolonas o a cualquiera de los componentes de la fórmula.
Levofloxacina	Parenteral, oral	solución inyectable, tabletas, comprimidos	La biodisponibilidad de estos dos agentes es excelente, por ello, las dosis intravenosa y oral son las mismas, el levofloxacino se dosifica una vez al día (250-750 mg), en contraposición a la dosificación de la ofloxacina que es de dos veces al día (200-400 mg diarios divididos cada 12 h).	Insomnio; cefalea, mareo; diarrea, vómitos, náuseas; aumento de enzimas hepáticas (ALT/AST, fosfatasa alcalina, GGT). I.V.: flebitis, reacción en el sitio de administración (dolor, enrojecimiento).	Hipersensibilidad a levofloxacino u otras quinolonas; pacientes con epilepsia; pacientes con antecedentes de trastornos del tendón relacionados con la administración de fluoroquinolonas; niños o adolescentes en fase de crecimiento; embarazo y lactancia.
Lomefloxacina	Oral	Tabletas	La lomefloxacina se administra por vía oral, siendo rápidamente absorbida. La presencia de alimento reduce ligeramente su absorción y la biodisponibilidad, pero en una extensión que no es clínicamente significativa. Sin embargo, la lomefloxacina se une a los cationes divalentes, por lo que es preferible administrarla en ayunas. En los voluntarios sanos en ayunas, la lomefloxacina se absorbe en el 95-98%, produciendo niveles plasmáticos proporcionales a las dosis. Este fármaco se une tan solo en un 10% a las proteínas del plasma.	Trastornos de la piel y sus estructuras: dermatitis exfoliativa, hiperpigmentación, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.; trastornos del SNC: ataxia, convulsiones.; trastornos gastrointestinales: mucosa oral dolorosa, colitis pseudomembranosa; trastornos psiquiátricos: alucinaciones, fobia.; trastornos del Aparato Respiratorio: edema laríngeo, edema pulmonar; trastornos vasculares: vasculitis; trastornos metabólicos y nutricionales: hipoglucemia; trastornos visuales: diplopía, fotofobia; trastornos musculoesqueléticos: tendinitis, ruptura tendinosa.; trastornos del aparato y urinario: nefritis intersticial, poliuria, insuficiencia renal, retención urinaria; trastornos plaquetarios, del sangrado y de la coagulación: trombosis cerebral; trastornos del hígado y vías biliares: hepatitis; trastornos eritrocíticos: anemia hemolítica; trastornos cardiovasculares: paro cardiorrespiratorio; otros trastornos: disgeusia, anafilaxia.	Hipersensibilidad a lomefloxacina o a cualquier otro componente de la fórmula. Antecedentes de hipersensibilidad a otras quinolonas
Moxifloxacina	Tópico, oral	solución oftálmica, tabletas	biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 90%. Una vez en la circulación sistémica el fármaco se une a las proteínas plasmáticas en un 50%, independientemente de la concentración. La moxifloxacina se distribuye ampliamente en el cuerpo y tiene una buena penetración en los tejidos y fluidos de las vías respiratorias.  El moxifloxacino se somete a sulfatación hepática y glucuronidación. Menos de una cuarta parte del moxifloxacino sistémico se excreta sin cambios a través de los riñones, y debido a que no se alcanzan altas concentraciones en la orina.	Sobreinfecciones debidas a bacterias resistentes u hongos (candidiasis oral y vaginal); cefalea, mareo; prolongación QT en pacientes con hipopotasemia; náuseas, vómitos, diarrea, dolor gastrointestinal y abdominal; aumento de transaminasas. Además IV: reacción el lugar de iny.	Hipersensibilidad a moxifloxacino y otras quinolonas; embarazo, lactancia; pacientes < 18 años; pacientes con historia de enf./trastornos en los tendones asociados al tratamiento con quinolonas; prolongación QT congénita o adquirida y documentada; alteraciones electrolíticas (en particular hipopotasemia no corregida); bradicardia clínicamente relevante; insuf. cardíaca clínicamente relevante con reducción de fracción de eyección ventricular izda.; historial previo de arritmias sintomáticas; concomitancia con prolongadores QT; I.H. (Child Pugh C) y transaminasas 5 x LSN.
Norfloxacina (Urotrin, Urodrol)	Oral	Cápsula dura, tabletas,	Biodisponibilidad de 80 a 95%), la semivida séricas varían de tres a 10 horas, eliminación por mecanismos renales (secreción tubular o filtración glomerular), Concentración sérica máxima: 1,5 ; Dosis oral: 400 mg.	Se presentan náuseas, vómito y diarrea. En ocasiones cefalea, mareo, insomnio, exantema o anomalías de las pruebas de función hepática. Pueden dañar el cartílago de crecimiento y causar artropatía, Puede causar neuropatía periférica.	Hipersensibilidad a las fluoroquinolonas o a cualquier antibacteriano quinolínico relacionado, embarazo, lactancia, niños menores de 18 años, epilepsia, trastornos renales y hepáticos. Evite las fluoroquinolonas en pacientes con historia conocida de miastenia grave. No debe administrarse en pacientes con diagnóstico de tendinitis por ejercicio. Evítese la administración concomitante con antiácidos, teofilina o tizanidina.
Ofloxacina	Oral,intravenosa, ótico auricular, conjuntival.	Tabletas, solución inyectable, solución otica, tabletas con pelicula, gotas oticas, solucion oftalmica, solucion para infusion,	Biodisponibilidad de 80 a 95%), la semivida séricas varían de tres a 10 horas, eliminación por mecanismos renales (secreción tubular o filtración glomerular), Concentración sérica máxima: 2,9 ; Dosis oral: 400 mg.	Se presentan náuseas, vómito y diarrea. En ocasiones cefalea, mareo, insomnio, exantema o anomalías de las pruebas de función hepática. Pueden dañar el cartílago de crecimiento y causar artropatía, Neuropática periférica.	Hipersensibilidad a las fluoroquinolonas o a cualquier antibacteriano quinolínico relacionado, embarazo, lactancia, niños menores de 18 años, epilepsia, trastornos renales y hepáticos. Evite las fluoroquinolonas en pacientes con historia conocida de miastenia grave. No debe administrarse en pacientes con diagnóstico de tendinitis por ejercicio. Evítese la administración concomitante con antiácidos, teofilina o tizanidina.
Sulfonamidas
Sulfadiazina	Tópica	Emulsiones	Semivida: Intermedia (10 a 17 horas) Se utiliza para reducir la colonización microbiana y la incidencia de infecciones por quemaduras.  La sufadiazina de plata no debe usarse para tratar una infección  profunda establecida.  Lentamente,  la plata se  libera de la preparación   en concentraciones que son   selectivamente tóxicas a los   microorganismos.	Fiebre, exantema, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, urticaria, naúseas, vómito, diarrea, sintomatología urinaria, estomatits, conjuntivitis, alteraciones hematopoyéticas, hepatits. Rara vez se presenta poliarteritis nodosa y psicosis	Recién nacidos prematuros, niños menores de 2 años, mujeres gestantes a término, mujeres en periodo de lactancia,  pacientes con insuficiencia renal y/o hepática, pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, no se debe exponer al sol la zona tratada,
Sulfacetamida sódica	Conjuntival	Soluciones	Su solubilidad acuosa es Aproximadamente 90 veces mayor que la de sulfadiazina.  Las soluciones de la sal de sodio del fármaco se emplean de forma extensa en el tratamiento de infecciones oftálmicas. Las concentraciones muy hidrosolubles no son irritantes para los ojos y son efectivas contra microorganismos susceptibles. El medicamento penetra en los líquidos y tejidos oculares en alta concentración.	Fiebre, exantema, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, urticaria, naúseas, vómito, diarrea, sintomatología urinaria, estomatits, conjuntivitis, alteraciones hematopoyéticas, hepatits. Rara vez se presenta poliarteritis nodosa y psicosis	Hipersensibilidad a las sulfonamidaso a los componentes de la fórmula.  Afecciones virales o micóticas de la córnea y de la conjuntiva.
Trimetoprim	Oral	Tabletas		Anemia megaloblástica, leucopenia y granulocitopenia.	Este medicamento está contraindicado en pacientes con un daño importante del parénquima hepático. También está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave cuando no puedan monitorizarse los valores plasmáticos. Tampoco debe utilizarse en caso de hipersensibilidad a alguno de sus principios activos o excipientes. No debe administrarse a lactantes durante las primeras 6 semanas de vida. Debe evitarse la combinación con dofetilida.
Trimetoprim con sulfametoxazol	Oral, intravenosa,	Tabletas, suspensión.	La concentración plasmática máxima tiene un cociente de 1 :20, que corresponde a la óptima para la combinación de efectos de estos fármacos in vitro. Casi 30 a 50% de la sulfonamida y 50 a 60% del trimetoprim (o sus metabolitos respectivos), se excretan en la orina en 24 horas,	Náuseas y vómito, fiebre por fármacos, vasculitis, daño renal y alteraciones del sistema nervioso central. Los pacientes con sida y neumonía muestran una frecuencia en particular alta de reacciones indeseadas como fiebre, exantema, leucopenia, diarrea, aumento de aminotransferasas hepáticas, hiperpotasemia e hiponatremia. Por componente de sulfametoxazol:  Fiebre, exantema, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, urticaria, náuseas, vómito, diarrea y sintomatología referible a las vías urinarias (precipitarse en la orina,producción de cristaluria, hematuria, o incluso obstrucción, nefrosis y en la nefritis alérgica.), síntomas hematopoyéticos:  anemia hemolítica o aplásica, granulocitopenia, trombocitopenia o reacciones leucemoides.	Este medicamento está contraindicado en pacientes con un daño importante del parénquima hepático. También está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave cuando no puedan monitorizarse los valores plasmáticos. Tampoco debe utilizarse en caso de hipersensibilidad a alguno de sus principios activos o excipientes. No debe administrarse a lactantes durante las primeras 6 semanas de vida. Debe evitarse la combinación con dofetilida.
Metronidazol	Vaginal, oral, tópica (externa), intravenosa,	Suspensión, óvulos, tabletas, cápsulas, tabletas vaginales, crema vaginal, Solución parenteral para infusión, gel.	Posee la característica de que se absorbe muy bien por vía oral, además se distribuye de manera rápida en los tejidos y puede llegar a alcanzar concentraciones séricas de 4 a 6 µg/mL después de una dosis oral de 250 mg. Este fármaco penetra muy bien en el líquido cefalorraquídeo y el cerebro, hasta alcanzar concentraciones similares a las séricas. El metronidazol se  metaboliza en el hígado y puede acumularse en caso de insuficiencia hepática.	Náusea, diarrea, estomatitis y neuropatía periférica con el uso prolongado.	Antecedentes de discrasias sanguíneas, enfermedades del sistema nervioso central, hipersensibilidad al medicamento. Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal. No deben ingerirse bebidas alcohólicas durante el tratamiento. Hipersensibilidad al medicamento, antecedentes de discrasias sanguíneas, enfermedades del sistema nervioso central, primer semestre de embarazo.