Receptores ionotropicos

Integrantes Juan Pablo Ariza 

Luisa Beltran

Victoria Benavides

Camila Castro

Lizeth Hernandez

Elizabeth Pineda
Valentina Aranguren

Farmacodinamia

Receptores ionotrópicos 

Canales ionotrópicos: Median una rápida acción del ligando por apertura de poros a través de los cuales los iones pueden fluir a favor de su gradiente electroquímico.

Receptores en SNC 

• Sinapsis excitatoria: si entran iones +, se despolariza la membrana postsináptica, transmitiendo la señal. Canales de cationes (Na+,K+,Ca++):
• Receptores de acetilcolona
• Receptores de serotonina
• Receptores de glutamato
• Sinapsis inhibitoria: si entran Cl-, se hiperpolariza la m. postsináptica y no se transmite el potencial de acción. Canales de aniones (Cl-) 
• Receptores de glicina
• Receptores de GABA

Receptores periféricos 

Cuando actúan a nivel de una glándula endocrina, modulan la secreción de una hormona y pueden tener:

• Efectos estimulatorios: canales asociados al receptor de Glutamato
• Efectos inhibitorios: canales asociados al receptor de ácido γ-aminobutírico (GABA)

Receptor de acetilcolina:

• Estimulatorios
• En fibras musculares estimula la contracción
• En glándulas periféricas reciben el impulso del SNA y estimulan. Ej: incrementa la producción de saliva
• Disminuye la frecuencia cardíaca
• Aprendizaje y percepción sensorial
• Es un pentámero α2βδγ
• Cada subunidad posee 4 dominios transmembrana
• Los extremos amino y carboxilo terminales son extracelulares
• La mayoríade las subunidades están glicosiladas
• Aumenta la permeabilidad de Na+ y K+

Receptores de serotonina

• Regular el apetito mediante la saciedad y equilibrar el deseo sexual,
• Controlar la temperatura corporal
• Actividad motora
• Las funciones perceptivas y cognitivas
• Determina ciclos de sueño y vigilia
• Serotonina presenta varios tipos de receptores: 
• los 5HT 1,2,4-7 son metabotrópicos
• el 5HT3 es el único ionotrópico
• es un canal de Ca++ y Na+
• Son pentámeros de subunidades α y/o β ensambladas formando un canal iónico central.
• Cada subunidad está formada por 4 dominios transmembrana
• El dominio de unión al ligando está en las subunidades α
• Subunidades α son igualmente permeables a Ca++ y Na+
• Los heteroméricos α/β tienen menor permeabilidad para Ca +2

Receptores de glutamato

• El L-Glutamato es el principal neurotransmisor excitatorio del sistema nervioso central de los mamíferos.
• Participa en los procesos de aprendizaje y de memoria.
• En SNC estimula la secreción de GnRH y aumenta FSH y LH
• En Hipófisis  estimula la secreción de FSH y LH
• Existen 2 tipos principales de receptores para el glutamato: •Ionotrópicos: canales iónicos regulados por ligando
• metabotrópicos: no son canales iónicos aunque pueden actuar indirectamente sobre los canales iónicos.
• ionotrópicos se abren al unir el neurotransmisor, permitiendo el paso de K+ (sale), Na+ o Ca++ (entran) por su centro.
• Este flujo de iones produce la despolarización de la membrana plasmática con generación de una corriente eléctrica que se propaga hasta la siguiente célula.
• Los receptores ionotrópicos de glutamato son complejos formados por 4 o 5 subunidades y se dividen en grupos según su comportamiento farmacológico:

Receptores de glicina

• Está ampliamente localizado en las membranas neuronales postsinápticas
• Es un canal de Cl-
• Produceunahiperpolarizacióndelamembranapostsináptica
• Tiene una función importante inhibiendo la transmisión en médula espinal
• Composición del receptor:
• Combinación de 5 subunidades α y β transmembrana
• Una subunidad citoplasmática de anclaje (gefirina)
• La subunidad β forma un complejo con gefirina
• La subunidad α contiene el dominio de unión al ligando

Receptor de GABA

El receptor GABAA está formado por cinco subunidades agrupadas circularmente formando un canal de ClLa unión del GABA al receptor postsináptico ocasiona la apertura del canal de Cl- , produciéndose una hiperpolarización de la membrana, con una reducción del potencial de acción.

Existen tres tipos de receptores para GABA: 

• GABAA y GABAC: receptores ionotrópicos 

• GABAB: receptores acoplados a las proteínas G. 

- Zolpidem y zoplicona son moduladores alostéricos del receptor de GABAA que se usan como sedantes e hipnóticos 

-Las benzodiacepinas son moduladores alostéricos de GABAA y tienen efectos sedantes y ansiolíticos

 - Alteraciones en el receptor GABAA llevan a epilepsias y otros desórdenes neurológicos  

Los receptores asociados a canales iónicos están implicados principalmente en la neurotransmisión sináptica rápida y el paso entre la fijación del ligando y la apertura del canal es de solo segundos